Door het molecuul tigerinine-1R te koppelen aan glucoseafhankelijk insulinotropisch polypeptide (GIP) is het beter in staat de uitscheiding van insuline door bètacellen te stimuleren dan tigerinine-1R of GIP alleen, blijkt uit Brits onderzoek.1
Tigerinine-1R is een peptide afkomstig uit de huid van Hoplobatrachus rugulosus, de Taiwanese kikker. Eerder onderzoek heeft uitgewezen dat tigerinine-1R in staat is de uitscheiding van insuline uit bètacellen te stimuleren.2 Dit maakt het molecuul een mogelijk geneesmiddel voor de behandeling van diabetes.
Om de effectiviteit van tigerinine-1R te verbeteren, hebben de Britse onderzoekers het molecuul gekoppeld aan een ander diabetesmedicijn: glucoseafhankelijk insulinotropisch polypeptide (GIP). In een in-vitrostudie en in een muizenmodel hebben zij de effectiviteit van veiligheid van dit hybride molecuul, aangeduid als G-TGN, onderzocht.
De in-vitrostudies wezen uit dat G-TGN de uitscheiding van insuline uit gekweekte BRIN-BD11-cellen sterker stimuleert dan tigerine-1R alleen (1,5 maal sterker; p <0,01) en dan GIP alleen (1,3 maal sterker; p < 0,05). Het insulinotrope effect van G-TGN is bovendien afhankelijk van de glucoseconcentratie.
Bij de proeven in muizen bleek G-TGN de glucosetolerantie te verbeteren ten opzichte van tigerinine-1R alleen (19% betere glucosetolerantie; p < 0,05) of GIP alleen (13% betere glucosetolerantie; p < 0,05).
Op basis van deze resultaten concluderen de onderzoekers dat het hybride molecuul G-TGN effectief en veilig is en dat verdere onderzoek naar de klinische effectiviteit ervan zinvol is.
Bronnen:
- Falobi AA,Edeani JN, Ofosu WA, et al. Characterization of the insulinotropic and glucose lowering actions of hybridized amphibian host defence peptide, tigerinin-1R. EXE 2023, abstract OC10.2.
- Ojo OO, Abdel-Wahab YHA, Flatt PR, et al. Tigerinin-1R: a potent, non-toxic insulin-releasing peptide isolated from the skin of the Asian frog, Hoplobatrachus rugulosus. Diabetes Obes Metab. 201; 13: 1114-22.